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欧莱雅、联合利华、宝洁为什么都爱维A醇?

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欧莱雅、联合利华、宝洁为什么都爱维A醇?

从临床药品到护肤品,这个抗衰老猛药如何进行“降维打击”。

文|聚美丽 诗 诗

随着各种功效成分在产品策划、包装设计,以及主播反复强调的广告语中走上C位,业内这个领域的竞争也正进入白热化的状态。不少品牌的明星单品都在主打维A醇,这使得维A醇逐渐成为继烟酰胺之后,又一个备受关注的热门功效成分。

比如,据魔镜市场情报发布的《2020中国线上高增长消费市场白皮书》显示,2020年维A醇相关单品销售额达12.8亿元,同比增长262.5%。

维A醇也称为视黄醇,是脂溶性的维生素A家族一员,其他成员包括维A酸、维A醛、以及维A酯等。目前在大众认知度上,维A醇有着不错的抗衰老功效,此外它在祛痘、美白等方面也有一定作用,属于一位护肤全能型选手。

正因如此,维A醇早已成为国内外众多品牌的主要研究成分。在2018年,发表于《河南科技》的文章《视黄醇及其衍生物在化妆品中的应用专利技术综述》中有数据显示,在化妆品原料的专利申请上,维A醇及其衍生物的最早应用出现在1975年。1993年至2002年期间,维A醇专利申请量快速增长,同时其衍生物比如维A醇棕榈酰酯等的应用专利也在增加,主要申请公司有欧莱雅、联合利华、宝洁、爱茉莉太平洋、强生等一众国际巨头。

维A醇专利申请情况(截图自相关文献)

具有“医药背景”的维A醇,起初在护肤品应用中存在不少难点,比如稳定性较差、光解后易损害皮肤、具有不小的刺激性等。随着研究的推进,各公司逐渐形成自己的专利核心技术,这些难题逐渐有了对应的解决方案。不过,目前对于大多数产品而言,维A醇的应用在配方体系和技术上仍然存在较大的考验。

这款护肤品界的“抗衰老猛药”,最早源自皮肤科的维A处方药

追溯维生素A家族与化妆品行业的渊源,不得不提到皮肤医学界的传奇人物Albert Kligman博士,根据发表在《中国药事》上的论文记载,他也是早期将“Cosmeceutical”(注:药妆,现在更多称为功效性护肤品)概念进行传播的皮肤科医生之一。

二十世纪六十年代,Albert Kligman博士与James E. Fulton博士共同研究,发明了皮肤科学革命性的处方药:0.005%浓度的全反式维A酸乳膏,并授权给强生公司,商品名为Retin-A,这是第一个被医学界广泛认可的维A酸类痤疮产品。

在维A酸处方药被批准上市后不久,Albert Kligman博士偶然发现其能够显著地减少使用者的皱纹,随后他进一步改良了配方,在产品应用上,正是强生公司在1996年推出的维A酸抗衰老药物“Renova”,维A酸也成为首个被FDA(美国食品药品监督管理局)认证的抗衰老成分。

准确来说,维生素A家族中真正起到功效作用的只有维A酸,其他诸如维A酯、维A醇和维A醛都需要通过转化成维A酸的方式发挥作用。按照效果排序,维A酸>维A醛> 维A醇> 维A酯,安全性则反之。

图片来源于知乎

维A酸既是一种处方药,也是抗衰老功效最强的成分之一。高功效也意味着刺激大,会产生严重的副作用,因此护肤品中不允许添加维A酸。

相较之下,其他维A类成分要温和很多。其中,维A醛效果显著,此前很长一段时间,它都作为雅漾的专利成分,但目前应用并不多;维A酯最为温和,但转化率低,效果差;而维A醇的安全性和功效达到一个较好的平衡,也成为目前应用最广泛的抗衰老维A类成分。

有研究人员通过实验发现,0.025%维A酸与1.6%维A醇,对表皮细胞的抗皱效果差不多,但涂抹维A醇的皮肤发红现象更轻。这说明,虽然维A醇的效能是维A酸的1/20,但显然比维A酸更温和。

1970年,维A醇首次进入美容界,当时作为一款治疗粉刺的配方成分,“维A醇能很好地移除那些会导致白头粉刺和黑头粉刺,阻塞毛孔的皮肤死细胞,”皮肤科医师Heidi A. Waldorf, M.D.在《Allure》杂志中说道。

此后,人们通过细胞、动物和多中心随机双盲临床试验,证实了维A醇的抗光老化、美白以及抗皱功能。发表在《皮肤病药物杂志》上的一项研究表明,与不含维A醇的对照保湿霜相比,每天使用一次0.1%的维A醇保湿霜,8周之后可显著改善细纹,色素沉着,弹性,紧致度和皮肤光损伤。

总之,无论是改善痤疮,还是在美白、刺激胶原蛋白产生和抗衰老等功效上,维A醇都有众多实验数据支撑,同时也受到了皮肤科医生的认可。

既要克服不稳定性和刺激性,还要在配方上1+1>2

大多数人应该都知道,使用维A醇产品不仅需要慢慢建立耐受,还要注意尽量避光使用,这是因为维A醇在稳定性和刺激性上存在的弊端。

首先,维A醇极不稳定,遇水遇热,紫外线照射,脂质等方面的因素都会导致成分的失活,最简单的应对方法是采用真空密闭包装;其次,维A醇本身刺激性就不低,而且吸收紫外光后会产生一系列有毒的物质。

为了解决这两大弊端,不同的品牌在长期研究中,形成了各自不同的解决方案。

1)根据不同肤质,调控成分浓度

临床试验证明,浓度仅0.0025%的维A酸,连用12周后能够明显起到痤疮改善的作用,连用48周后皱纹显著减少。在效果上维A醇不及维A酸,但也具备超强的抗衰功效,0.1%的维A醇就能起到抗皱功效,其最佳添加浓度约为0.4%。维A醇是少数几种浓度小于0.1%,其功效还能接近医美效果的护肤成分。

美国功效性护肤品牌修丽可的维A醇产品是“美系猛药”的典型代表之一,主打三种浓度不同的维A醇晚霜,分别为0.3%、0.5%、1%,针对不同耐受程度人群。虽然产品中添加了红没药醇作为镇静舒缓成分,但较高的添加浓度对于大多数人来说还是难以耐受,目前尚未在中国市场销售。

高浓度的维A醇必定会使角质层变薄,引起皮肤干燥、刺痛、炎症以及红肿等不良反应,因此,控制维A醇的浓度以适应不同人的肤质,是最简单直接的方式。

2)使用包裹技术,一举两得

近几年随着包裹技术的发展,众多高刺激性的成分都得到了安全有效的应用,同样对于维A醇而言,包裹技术不仅能够有效降低刺激性,还能更充分的保持成分的稳定性和活性。

比如,美系功效护肤品牌Revision Skin,推出的抗皱精华主打0.5%的维A醇,使用了多孔微球专利技术,相当于增加了一个缓冲过程,减缓了释放和成分刺激性,经过对比发现,多孔微球包裹的0.5%维A醇,其温和程度甚至比0.3%的维A醇更高。

另一个在欧美知名度很高的功效性护肤品牌Murad,同样采用了固体脂质纳米粒包裹维A醇的技术,不同的是,该产品的配方中还添加了一种大豆提取成分,相当于一种促渗剂,推动了维A醇的增效。

虽然成本更高,但是通过包裹技术得到的维A醇,能够轻而易举地达到目的,对于耐受不高的人群而言,是首要选择。

3)比维A醇更温和的成分替代品

综合考虑到维A醇的研发成本,配方和技术的高要求,更多品牌希望找到能够替代维A醇的抗衰老成分,目前最常见的有维A醇的衍生物,以及植物维A醇。

维A醇的酯类衍生物,主要有维A醇丙酸酯和维A醇棕榈酸酯。前者的维A醇转化率约为25%,与其他维A醇酯类相比,对皮肤的刺激性低,产品功效性更长;后者是维A醇与脂质结构复合而成,进入皮肤很快转化为维A醇,在维生素A家族中,它是最温和、稳定的一个,但维A醇的转化率仅为5%。

比如,伊丽莎白雅顿金胶囊中,添加了维A醇棕榈酰酯作为抗氧化成分,复配了神经酰胺等保湿修复成分,主打修复功效,而直接使用维A醇的粉胶囊则主打抗衰老功效。

近几年兴起的替代品还有植物维A醇,即拥有与维A醇同款抗衰老功效的植物提取物,比如补骨脂酚,一种从豆科草本植物补骨脂的种子中分离出来的单萜酚类化合物,除了促进胶原再生外,同时还有维A没有的抗菌性,能够抑制痤疮丙酸杆菌等表皮致病菌的生长。

发表在《英国皮肤病学杂志》上的一篇论文比较了0.5%的A醇和补骨脂酚的面霜,使用在44名患者身上超12周的时间,发现维A醇和补骨脂酚均显著减少了色素沉着和皱纹表面积,两者同样具有改善光老化的作用,但补骨脂酚导致较少的起屑、刺痛、瘙痒,并且它的耐受性更好。

截图自相关文献

法国知名护肤品品牌雅漾就曾推出DermAbsolu系列,全线补骨脂酚抗老系列,以0.5%的补骨脂酚和生育酚葡糖苷协同抗氧化,还含有海藻糖和一种促进玻尿酸合成的香草多酚,使用的成分均较为温和。

此外,宝拉珍选推出的抗皱精华,含有0.3%的维A醇和2%的补骨脂酚,还搭配了甘草酸二钾、维C衍生物、胜肽等成分,同时具备修护、维稳、美白等功效。

目前补骨脂酚在国外品牌中的应用更广,据了解,该成分已经被中国香化协会2010版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》所收录,但2015版的原料标准名称并没有补骨脂酚。

4)维A醇的明星复配组合

A醇在配方体中的组合至关重要,与一些特定的功效成分进行复配,不仅能够协同增效,还能够中和维A醇自身的刺激性。

比如,美白成分的主力军烟酰胺与维A醇就是协同起效的搭档,烟酰胺除了强化角质屏障之外,也能强化神经酰胺的自身合成,让变薄的表皮屏障能够得以强化,不仅弥补了维A醇减弱皮肤屏障功能的缺点,而且美白功效更上一层楼。

不过,也有人表示,烟酰胺和维A醇同为猛药,刺激性不一定会双倍叠加,但也不适合皮肤耐受程度不高的人,因此需要添加适量的抗敏舒缓成分;其次,两种成分的组合不够稳定,易出现絮凝、沉淀或者氧化现象,因此对包装具有一定要求。

综合考虑到上述几个因素,这种复配的成本和配方比例要求很高,因此有品牌在选择维A醇+烟酰胺的复配组合同时,添加其他舒缓保湿类成分,增强其稳定性和使用耐受度。

比如,科颜氏将于九月份上市的维A醇抗皱紧实精华乳,就选择了0.1%的维A醇+烟酰胺的组合,其次还添加了馨肤怡+神经酰胺3+小分子玻尿酸,起到舒缓保湿的效果,最后采用真空包装以维持成分的稳定性。这样的配方体系,也使其成为众多KOL推荐的维A醇入门产品。

维A醇还有许多热门的组合,比如国内新锐品牌HBN推出的维A醇系列爆品,就选择了维A醇加维A醇棕榈酸酯的双重组合。珀莱雅的红宝石精华中使用了1%包裹维A醇+20%六胜肽,两种高浓度的抗衰老成分,配合野大豆提取物促进吸收,并且还添加了众多舒缓和屏障修复成分。

起源于处方药的专业背景,维A醇可以说是当下抗衰老界当之无愧的一剂猛药。总结长期的应用经验,现在的品牌早已不再只停留于维A醇成分的浓度上,而是从技术、包装、配方等角度进行产品改良,多方面解决维A醇的稳定性和刺激性难点。无论是诸如植物维A醇之类的替代成分,还是选择真空、避光的包装,人们都在尝试用更低的费用,达到更好的效果。

在配方应用上,维A醇对于产品各方面的要求较高,目前国外公司在这方面的表现已经较为成熟,国内品牌虽然起步较晚,但也相继推出口碑良好的维A醇产品。这将是一场长期的追逐赛。

本文为转载内容,授权事宜请联系原著作权人。

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欧莱雅、联合利华、宝洁为什么都爱维A醇?

从临床药品到护肤品,这个抗衰老猛药如何进行“降维打击”。

文|聚美丽 诗 诗

随着各种功效成分在产品策划、包装设计,以及主播反复强调的广告语中走上C位,业内这个领域的竞争也正进入白热化的状态。不少品牌的明星单品都在主打维A醇,这使得维A醇逐渐成为继烟酰胺之后,又一个备受关注的热门功效成分。

比如,据魔镜市场情报发布的《2020中国线上高增长消费市场白皮书》显示,2020年维A醇相关单品销售额达12.8亿元,同比增长262.5%。

维A醇也称为视黄醇,是脂溶性的维生素A家族一员,其他成员包括维A酸、维A醛、以及维A酯等。目前在大众认知度上,维A醇有着不错的抗衰老功效,此外它在祛痘、美白等方面也有一定作用,属于一位护肤全能型选手。

正因如此,维A醇早已成为国内外众多品牌的主要研究成分。在2018年,发表于《河南科技》的文章《视黄醇及其衍生物在化妆品中的应用专利技术综述》中有数据显示,在化妆品原料的专利申请上,维A醇及其衍生物的最早应用出现在1975年。1993年至2002年期间,维A醇专利申请量快速增长,同时其衍生物比如维A醇棕榈酰酯等的应用专利也在增加,主要申请公司有欧莱雅、联合利华、宝洁、爱茉莉太平洋、强生等一众国际巨头。

维A醇专利申请情况(截图自相关文献)

具有“医药背景”的维A醇,起初在护肤品应用中存在不少难点,比如稳定性较差、光解后易损害皮肤、具有不小的刺激性等。随着研究的推进,各公司逐渐形成自己的专利核心技术,这些难题逐渐有了对应的解决方案。不过,目前对于大多数产品而言,维A醇的应用在配方体系和技术上仍然存在较大的考验。

这款护肤品界的“抗衰老猛药”,最早源自皮肤科的维A处方药

追溯维生素A家族与化妆品行业的渊源,不得不提到皮肤医学界的传奇人物Albert Kligman博士,根据发表在《中国药事》上的论文记载,他也是早期将“Cosmeceutical”(注:药妆,现在更多称为功效性护肤品)概念进行传播的皮肤科医生之一。

二十世纪六十年代,Albert Kligman博士与James E. Fulton博士共同研究,发明了皮肤科学革命性的处方药:0.005%浓度的全反式维A酸乳膏,并授权给强生公司,商品名为Retin-A,这是第一个被医学界广泛认可的维A酸类痤疮产品。

在维A酸处方药被批准上市后不久,Albert Kligman博士偶然发现其能够显著地减少使用者的皱纹,随后他进一步改良了配方,在产品应用上,正是强生公司在1996年推出的维A酸抗衰老药物“Renova”,维A酸也成为首个被FDA(美国食品药品监督管理局)认证的抗衰老成分。

准确来说,维生素A家族中真正起到功效作用的只有维A酸,其他诸如维A酯、维A醇和维A醛都需要通过转化成维A酸的方式发挥作用。按照效果排序,维A酸>维A醛> 维A醇> 维A酯,安全性则反之。

图片来源于知乎

维A酸既是一种处方药,也是抗衰老功效最强的成分之一。高功效也意味着刺激大,会产生严重的副作用,因此护肤品中不允许添加维A酸。

相较之下,其他维A类成分要温和很多。其中,维A醛效果显著,此前很长一段时间,它都作为雅漾的专利成分,但目前应用并不多;维A酯最为温和,但转化率低,效果差;而维A醇的安全性和功效达到一个较好的平衡,也成为目前应用最广泛的抗衰老维A类成分。

有研究人员通过实验发现,0.025%维A酸与1.6%维A醇,对表皮细胞的抗皱效果差不多,但涂抹维A醇的皮肤发红现象更轻。这说明,虽然维A醇的效能是维A酸的1/20,但显然比维A酸更温和。

1970年,维A醇首次进入美容界,当时作为一款治疗粉刺的配方成分,“维A醇能很好地移除那些会导致白头粉刺和黑头粉刺,阻塞毛孔的皮肤死细胞,”皮肤科医师Heidi A. Waldorf, M.D.在《Allure》杂志中说道。

此后,人们通过细胞、动物和多中心随机双盲临床试验,证实了维A醇的抗光老化、美白以及抗皱功能。发表在《皮肤病药物杂志》上的一项研究表明,与不含维A醇的对照保湿霜相比,每天使用一次0.1%的维A醇保湿霜,8周之后可显著改善细纹,色素沉着,弹性,紧致度和皮肤光损伤。

总之,无论是改善痤疮,还是在美白、刺激胶原蛋白产生和抗衰老等功效上,维A醇都有众多实验数据支撑,同时也受到了皮肤科医生的认可。

既要克服不稳定性和刺激性,还要在配方上1+1>2

大多数人应该都知道,使用维A醇产品不仅需要慢慢建立耐受,还要注意尽量避光使用,这是因为维A醇在稳定性和刺激性上存在的弊端。

首先,维A醇极不稳定,遇水遇热,紫外线照射,脂质等方面的因素都会导致成分的失活,最简单的应对方法是采用真空密闭包装;其次,维A醇本身刺激性就不低,而且吸收紫外光后会产生一系列有毒的物质。

为了解决这两大弊端,不同的品牌在长期研究中,形成了各自不同的解决方案。

1)根据不同肤质,调控成分浓度

临床试验证明,浓度仅0.0025%的维A酸,连用12周后能够明显起到痤疮改善的作用,连用48周后皱纹显著减少。在效果上维A醇不及维A酸,但也具备超强的抗衰功效,0.1%的维A醇就能起到抗皱功效,其最佳添加浓度约为0.4%。维A醇是少数几种浓度小于0.1%,其功效还能接近医美效果的护肤成分。

美国功效性护肤品牌修丽可的维A醇产品是“美系猛药”的典型代表之一,主打三种浓度不同的维A醇晚霜,分别为0.3%、0.5%、1%,针对不同耐受程度人群。虽然产品中添加了红没药醇作为镇静舒缓成分,但较高的添加浓度对于大多数人来说还是难以耐受,目前尚未在中国市场销售。

高浓度的维A醇必定会使角质层变薄,引起皮肤干燥、刺痛、炎症以及红肿等不良反应,因此,控制维A醇的浓度以适应不同人的肤质,是最简单直接的方式。

2)使用包裹技术,一举两得

近几年随着包裹技术的发展,众多高刺激性的成分都得到了安全有效的应用,同样对于维A醇而言,包裹技术不仅能够有效降低刺激性,还能更充分的保持成分的稳定性和活性。

比如,美系功效护肤品牌Revision Skin,推出的抗皱精华主打0.5%的维A醇,使用了多孔微球专利技术,相当于增加了一个缓冲过程,减缓了释放和成分刺激性,经过对比发现,多孔微球包裹的0.5%维A醇,其温和程度甚至比0.3%的维A醇更高。

另一个在欧美知名度很高的功效性护肤品牌Murad,同样采用了固体脂质纳米粒包裹维A醇的技术,不同的是,该产品的配方中还添加了一种大豆提取成分,相当于一种促渗剂,推动了维A醇的增效。

虽然成本更高,但是通过包裹技术得到的维A醇,能够轻而易举地达到目的,对于耐受不高的人群而言,是首要选择。

3)比维A醇更温和的成分替代品

综合考虑到维A醇的研发成本,配方和技术的高要求,更多品牌希望找到能够替代维A醇的抗衰老成分,目前最常见的有维A醇的衍生物,以及植物维A醇。

维A醇的酯类衍生物,主要有维A醇丙酸酯和维A醇棕榈酸酯。前者的维A醇转化率约为25%,与其他维A醇酯类相比,对皮肤的刺激性低,产品功效性更长;后者是维A醇与脂质结构复合而成,进入皮肤很快转化为维A醇,在维生素A家族中,它是最温和、稳定的一个,但维A醇的转化率仅为5%。

比如,伊丽莎白雅顿金胶囊中,添加了维A醇棕榈酰酯作为抗氧化成分,复配了神经酰胺等保湿修复成分,主打修复功效,而直接使用维A醇的粉胶囊则主打抗衰老功效。

近几年兴起的替代品还有植物维A醇,即拥有与维A醇同款抗衰老功效的植物提取物,比如补骨脂酚,一种从豆科草本植物补骨脂的种子中分离出来的单萜酚类化合物,除了促进胶原再生外,同时还有维A没有的抗菌性,能够抑制痤疮丙酸杆菌等表皮致病菌的生长。

发表在《英国皮肤病学杂志》上的一篇论文比较了0.5%的A醇和补骨脂酚的面霜,使用在44名患者身上超12周的时间,发现维A醇和补骨脂酚均显著减少了色素沉着和皱纹表面积,两者同样具有改善光老化的作用,但补骨脂酚导致较少的起屑、刺痛、瘙痒,并且它的耐受性更好。

截图自相关文献

法国知名护肤品品牌雅漾就曾推出DermAbsolu系列,全线补骨脂酚抗老系列,以0.5%的补骨脂酚和生育酚葡糖苷协同抗氧化,还含有海藻糖和一种促进玻尿酸合成的香草多酚,使用的成分均较为温和。

此外,宝拉珍选推出的抗皱精华,含有0.3%的维A醇和2%的补骨脂酚,还搭配了甘草酸二钾、维C衍生物、胜肽等成分,同时具备修护、维稳、美白等功效。

目前补骨脂酚在国外品牌中的应用更广,据了解,该成分已经被中国香化协会2010版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》所收录,但2015版的原料标准名称并没有补骨脂酚。

4)维A醇的明星复配组合

A醇在配方体中的组合至关重要,与一些特定的功效成分进行复配,不仅能够协同增效,还能够中和维A醇自身的刺激性。

比如,美白成分的主力军烟酰胺与维A醇就是协同起效的搭档,烟酰胺除了强化角质屏障之外,也能强化神经酰胺的自身合成,让变薄的表皮屏障能够得以强化,不仅弥补了维A醇减弱皮肤屏障功能的缺点,而且美白功效更上一层楼。

不过,也有人表示,烟酰胺和维A醇同为猛药,刺激性不一定会双倍叠加,但也不适合皮肤耐受程度不高的人,因此需要添加适量的抗敏舒缓成分;其次,两种成分的组合不够稳定,易出现絮凝、沉淀或者氧化现象,因此对包装具有一定要求。

综合考虑到上述几个因素,这种复配的成本和配方比例要求很高,因此有品牌在选择维A醇+烟酰胺的复配组合同时,添加其他舒缓保湿类成分,增强其稳定性和使用耐受度。

比如,科颜氏将于九月份上市的维A醇抗皱紧实精华乳,就选择了0.1%的维A醇+烟酰胺的组合,其次还添加了馨肤怡+神经酰胺3+小分子玻尿酸,起到舒缓保湿的效果,最后采用真空包装以维持成分的稳定性。这样的配方体系,也使其成为众多KOL推荐的维A醇入门产品。

维A醇还有许多热门的组合,比如国内新锐品牌HBN推出的维A醇系列爆品,就选择了维A醇加维A醇棕榈酸酯的双重组合。珀莱雅的红宝石精华中使用了1%包裹维A醇+20%六胜肽,两种高浓度的抗衰老成分,配合野大豆提取物促进吸收,并且还添加了众多舒缓和屏障修复成分。

起源于处方药的专业背景,维A醇可以说是当下抗衰老界当之无愧的一剂猛药。总结长期的应用经验,现在的品牌早已不再只停留于维A醇成分的浓度上,而是从技术、包装、配方等角度进行产品改良,多方面解决维A醇的稳定性和刺激性难点。无论是诸如植物维A醇之类的替代成分,还是选择真空、避光的包装,人们都在尝试用更低的费用,达到更好的效果。

在配方应用上,维A醇对于产品各方面的要求较高,目前国外公司在这方面的表现已经较为成熟,国内品牌虽然起步较晚,但也相继推出口碑良好的维A醇产品。这将是一场长期的追逐赛。

本文为转载内容,授权事宜请联系原著作权人。